《生命科学》 2008, 20(1):

环氧化酶-2及其抑制剂，现在何处？又应走向何方

罗　成1,2*，杨　叶3，赵勤实1*

(1中国科学院昆明植物研究所植物化学国家重点实验室，昆明 650204；2芬兰土尔库大学生物医学科学研究所；3新加坡南洋理工大学生命科学院计算和结构生物学实验室)

摘　要：摘　要：本文回顾环氧化酶-2(COX-2)抑制剂的发展史和分析新的筛选方法：如平衡抑制剂对COX-1/COX-2的选择性，寻找双靶点或多靶点的抑制剂。在计算机辅助药物设计中结合更多的灵活的动力学原理，在天然分子的基础上设计新的药物分子，辅以脂质体包裹剂型实现药物靶向投递，以图研究出新一代更为安全的COX-2抑制剂来预防、控制癌症和其他疾病。
关键词：选择性环氧化酶-2抑制剂；非甾体抗炎药；细胞凋亡；毛细血管生成；分子对接；脂质体
中图分类号：Q554.6; R730.1; Q946　　文献标识码：A

COX-2 and COX-2 inhibitor, where are we? where do we go?

Luo Cheng 1,2*, Yang Ye 3, Zhao Qin-shi 1*

(1Kunming Institute of Botany, Chinese Academy of Science, Kunming 650204, China; 2Institute of Biomedicine, University of Turku, Finland; 3School of Biological Science, Nanyang Technological University, Singapore)

Abstract: Abstract: This review is to discuss the COX-2 inhibitor screening from cell based bioassay and computer-based molecular docking technique towards more balanced inhibition of COX-1/COX-2, multiple-target inhibitors, and alternative choice of delivery, especially liposome encapsulated nanoparticles, in order to exploit new generation of safer COX-2 inhibitors for prevention and medication of cancer and other diseases.
Key words: selective COX-2 inhibitor; NSAID; apoptosis; angeogenesis; molecular docking; liposome